الأسبرين معلومات ضرورية لكل صيدلي (2)
معلومات ضرورية لكل صيدلي (2)
الأسبرين
(Acetyl Salicylic acid)
بس قبل منتكلم على الأسبرين لازم نقول كلمة مهمة عن NSAID
ال NSAID نوعين (مع استبعاد الباراسيتامول)
[لوحة4]Non Selective Cox2 inhibitors[/لوحة4]
و دول بيمنعوا ال Cox1 و Cox2 و بالتالي ليهم أثار جانبية على المعدة و الكلى زي الأسبرين
[لوحة4]Selective Cox2 inhibitors[/لوحة4]
و دول بيمنعوا ال Cox2 بنسبة أكبر بكتير جدا من منعهم ل Cox1 فبالتالي لهم أثار جانبية أقل على المعدة و الكلى زي Celecoxib
و فيه ناس بتحط حاجة بينهم بيسموها semi-selective Cox2 inhibitor و ده هو Meloxicam لكن فيه ناس كتير معترضة على الكلام ده!!!! (حنتكلم عنه في وقته إن شاء الله)
و دلوقت بقى حنشوف الأسبرين
الأسبرين زي ما قلنا Non Selective Cox2 inhibitors
و لكنه فيه خاصية مهمة جداً
إنه الوحيد اللي بيمنع ال Cox بطريقة irreversible
وده بيؤدي لميزة و عيب
الميزة طبعا نتيجة لمنعه ل Cox2 بطريقة irreversible و ده بيخليه مضاد للإلتهاب و خافض للحرارة و مسكن فعال جدا
أما العيب
إنه بيمنع Cox1 بطريقة irreversible و بالتالي بيؤدي لأثار جانبية سيئة على المعدة
حتى إنه بيمنع Cox1 10- 100 مرة أكتر من منعه ل Cox2!!!!
و غير حكاية ال Cox فيه مشكلة تانية
إن الأسبرين حمض!!!!
[لوحة3]يعني بيضر المعدة بطريقتين[/لوحة3]
منع ال Cox و الحموضة
طيب طالما الوضع كده إيه اللي خلانا نستخدمه أكتر من 100 سنة!!!!!!
ل 3 أسباب
أولا إن إستخداماته و مزاياه كتيرة
ثانيا إنه ممكن نقلل أثاره الجانبية على المعدة بصورة جزئية
ثالثا إنه رخيص جداً (الريفو ب 5 قروش)
الأسبرين كمان لما بيستخدم بجرعة قليلة بيمنع ال (Thromboxane A2 (TXA2 اللي بيؤدي لتجمع الصفائح الدموية و تكوين الجلطة و بالتالي بيستخدم لزيادة سيولة الدم و منع الجلطات
طيب إيه هي أشكال الأسبرين في الصيدلية؟؟
[لوحة4]أقراص[/لوحة4]
و أقراص الأسبرين ليها إستخدامين رئيسيين
[لوحة4]الأول [/لوحة4]
خافض للحرارة و مسكن للألم و مضاد الإلتهاب عن طريق أقراص 300 أو 320 مجم زي Rivo العادي
[لوحة4]التاني[/لوحة4]
مضاد للتجلط و للوقاية من ال Angina و ال Myocardial Infarction عن طريق أقراص 75 مجم (Aspocid 75)أو 81 مجم (Aspico)
وفيه استثنائين للكلام ده
1- أقراص Aspocard ودي أقراص للمضغ 150 مجم و بتستخدم للوقاية من ال Angina و ال Myocardial Infarction
2- أقراص Rhonal ودي جرعتها عالية جدا (500 مجم) و اللي محيرني إنها بستخدم كمضاد للإلتهاب و خافض للحرارة ومسكن (لحد هنا عادي)
و كمان مضاد للتجلط و للوقاية من Angina وال Myocardial Infarction ؟؟؟
طيب إزاي وهو جرعته عالية كدة؟؟؟
ده طبعا عكس كل اللي درسناه و كل اللي موجود في الكتب؟؟!!
ولما رحت لدكتورة فارماكولوجي عندنا أسألها عليه مبقتش مصدقة!
عموما ما علينا (هو ناقص أساسا!!)
فيه شوية ملاحظات على أقراص الأسبرين
1- Rivo micro و ده عبارة عن أسبرين 320 مجم بس فيه ميزه وهي إنه micronized و بالتالي إمتصاصه أسرع و تأثيره أسرع
2-فيه محاولات كتير للتغلب على مشاكل الأسبرين مع المعدة
منها مثلا الكسوة المعوية enteric coat بحيث الأسبرين يحصله Release في الأمعاء مش في المعدة و ده طبعا موجود في Ez-Card 75 mg و Aspico 81 mg (لسة نازل من أشهر) و فيه كمان Rhonal و ده Coated microgranules
منها كمان ال Aluminum Acetyl Salicylic و ده Alexoprine
منها ال Bufferin 325 mg و ده Buffered double layered Formulation و فيه MgCO3 و CaCO3 و MgO عشان يعادلوا الحموضة
بس طبعا كل المحاولات دي لحل مشكلة الحموضة لكن هو كده كده بيضر المعدة عن طريق منع
Cox1
3- فيه كمان نوع من أقراص الأسبرين هو Microencapsulated و ده نوع من SR Formula زي Aggrex
و هنا بألفت نظركم لحاجة مهمة جدا
دلوقت Ez-Card ناقص جدا و المرضى مش لاقيينه!
إيه هو البديل السليم؟!
Aspico لأنه enteric coated و 81 مجم
أما Aggrex مينفعش!!!
ليه هو مش 75 مجم ؟؟؟!!!
أيوة بس ده microencapsulated و مش enteric coated يعني SR يعني بيقعد في المعدة أكتر!
يعني أثاره الجانبية أكتر من Ez-Card و Aspico
4- فيه أقراص فيها أسبرين مع حاجات تانية زي Askine اللي فيه كافيين و Excedrin اللي اتكلمنا عنه المرة اللي فاتت!
5- حنلاحظ وجود أقراص مكتوب إنها للأطفال زي Aspocid infantile و Rivo 75 وده طبعا غلط لإن ممنوع إعطاء الأسبرين لأقل من 16 سنة و إلا ممكن يؤدي ل Reye's syndrome "encephalitis"
الغريب إنهم كاتبين إنها لعلاج الأنفلونزا و في نفس الوقت كاتبين لا يستخدم للأمراض الفيروسية
جرعة أقراص الأسبرين
لتسكين الألم و خفض الحرارة قرص (300 مجم) كل 6 ساعات (بعد الأكل طبعا) و ممكن زيادة الجرعة لحد 4 جم يوميا
كمضاد للتجلط و للوقاية من Angina وال Myocardial Infarction قرص – 3 أقراص 75 مجم يوميا
[لوحة4]أقراص فوارة[/لوحة4]
عشان نزود ال solubiltyبتاعة الأسبرين ممكن نحط معاه Na citrate في القرص و بكده ممكن يتعمل في أقراص dispersible
Aspocid C و ده فيه 500 مجم أسبرين و 250 مجم فيتامين C
قرص أو كل 4 ساعات يوميا (بعد الأكل طبعا لأن ده حمض + حمض)
[لوحة4]لبوس[/لوحة4]
Vegaskine Pediatric طبعا زي ما قلنا ياريت محدش يطلعه للأطفال أساسا!!
Vegaskine Compound حاطين فيه باراسيتامول و أسبرين مع بعض و أشك إنهم عاملبن حاجة لمنع ال Transacetylation !!
و كمان هو الدوا الوحيد اللي لسة فيه كودايين فلو جالك حد بيطلبه كتير خد بالك ممكن يكون مدمنه
الجرعة بتاعة ال Vegaskine Compound (لو حد حيطلعه !) لبوسة كل 8 ساعات
[لوحة4]حقن[/لوحة4]
Aspegic
Lysine acetylsalicylic + Glycine عشان نزود ال solublilty بتاعة الأسبرين
امتى منستخدمش الأسبرين
الأطفال أقل من 16 سنة ( Reye's syndrome )
السيدات المرضعات
مرضى قرحة المعدة و الأثنى عشر
مرضى الهيموفيليا
و يفضل عدم استخدامه لو كان الكلى أو الكبد فيهم حاجة
و كمان في حالة مرضى الأزمة الصدرية (بيزود الLeukotriens و بالتالي بيعمل bronchoconstriction)
طيب إيه الأدوية اللي مناخدش معاها أسبرين؟؟
كتير جدا
أهمها Angiotnensin Receptor Antagonsits زي (Candisartan (Atacand), Valsartan(tareg) , Losartan (Cozaar لعلاج الضغط المرتفع
لو اتاخد معاهم أسبرين تأثيرهم بيقل و الكلى حتتأثر
طبعا مضادات التجلط و ال (Clopidogril (Plavix لو اتاخد معاها أسبرين ممكن يحصل نزيف
و ممكن يحص نزيف برضه لو اتاخد مع بعض مضادات الإكتئاب زي SSRIs و كمان مع (Sibutramine (Meridia بتاع التخسيس
مع الكورتيزونات حيعمل قرحة معدة و نزيف (لأن الكورتيزونات أساسا بتعمل قرحة معدة)
بيزود أثر ال (Phenytoin (Epanutin و ال (Valproate (Depakin اللي بيستخدموا لعلاج الصرع و كمان الMetoclopramide لعلاج القيئ (Primpran)
و بيقلل تأثير ال spironolactone اللي بيستخدم ك Diuretic الموجود في Aldactone
ملحوظة أخيرة و هامة
لا تحفظ أقراص الأسبرين في مكان فيه رطوبة عالية لأنه حيتكسر ل Acetic و Salicylic و حيبقى سام
و طبعا إذا ده حصل حتشم ريحة خل
كده أنا خلصت كلامي عن الأسبرين لو أي حد ليه تعليق أو إضافة يا ريت يتفضل مشكورا
و جزاكم الله خيرا
أخوكم
محمد زيتون
رئيس لجنة التعليم الصيدلي – الجمعية العلمية لطلاب صيدلة الإسكندرية ASPSA
مشرف منتدى الصيدليات و الأدوية –
ملحوظة المصادر هي BNF و MDI و كورسات ال Pharmacology و ال Pharmaceutical Chemistry
